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国药集团抗抑郁药盐酸度洛西汀制备技术实现转移转化

发布时间:2024-11-11 01:17:36 作者: 叠螺式污泥脱水机

  

国药集团抗抑郁药盐酸度洛西汀制备技术实现转移转化

  据世界卫生组织(WHO)统计,抑郁症是目前世界上最易致残的疾病之一,全球大约有3.4亿抑郁症患者,其中每年有1000-2000万人有自杀念头。近年来,我国抑郁症患病率不停上升,抑郁症患者在精神专科门诊中的占比已由30年前的10%提高到现在的约50%,抑郁症已成为中国不容忽视的社会问题。盐酸度洛西汀是治疗抑郁症等疾病的药物,具有疗效好、不良反应低和适应症广的优势,自2004年首次在美国获得批准以来,受到迅速广泛接受,是近年全球范围内销售额增长最快的药物之一,2012年即进入全球最畅销药物前十名。但是目前,我国盐酸度洛西汀药物自主生产能力不强,主要依赖进口。

  国药集团围绕盐酸度洛西汀整体生产的基本工艺技术自主化,开展产学研合作,取得重大科学技术成果。一是成功开发盐酸度洛西汀原料药合成新工艺,有效去除产品杂质,较好控制手性反应产物,显著简化合成工艺步骤,提升产品纯度。二是独创盐酸度洛西汀肠溶片制法,应用固体分散技术和增溶技术,选择正真适合的溶剂和表面活性剂,使得盐酸度洛西汀在稀释剂的表面析出,通过软材制粒、压片,完成肠溶片制备。三是成功开发高含量盐酸度洛西汀肠溶制剂和缓释制剂,通过采用热熔工艺和控制药物粒径,开发出高含量盐酸度洛西汀肠溶制剂,通过组合水溶性与憎水性热熔材料,开发出盐酸度洛西汀缓释肠溶制剂,延迟盐酸度洛西汀在肠道中的释放度,大大降低患者胃肠道不良反应。

  该成果授权发明专利5项,获批盐酸度洛西汀原料和制剂的新药证书及生产批件,获得上海市技术发明二等奖。目前,该研究成果已成功实现转移转化,生产的盐酸度洛西汀制剂推广进入国内1000多家医院,近3年来销售收入超1.4亿元,每年递增达50%以上,价格明显低于进口同种类型的产品,在降低社会医疗成本、提高我国药品自主研发能力等方面发挥了及其重要的作用。

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